创良药·济天下
PROTAC靶向蛋白降解技术平台

传统的小分子药物通过结合于靶蛋白,调节其功能而达到治疗疾病的目的。抑制蛋白质功能可以从基因水平上(DNA编辑技术)、转录水平上(siRNA和ASO)以及蛋白水平上(抑制剂和TPD)来实现。蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白(TPD),被认为是生物医药领域的革命性技术,可靶向不可成药靶点及解决小分子药物耐药性问题。PROTAC技术诞生于2001年,已广泛被用于生物医药的基础研究及药物开发。由于分子量相对较大,解决药物的口服生物利用度及稳定性一直是PROTAC药物研发面临的挑战。海创药业自2016年起开始建设PROTAC技术平台,在多个肿瘤靶点进行PROTAC新药开发,目前已有雄激素受体(AR)PROTAC分子进入临床Ⅰ/Ⅱ 期试验阶段。

PROTAC靶向蛋白降解技术平台优势
氘代药物研发平台

氘代技术最初期的研究在1961年证明了氘化N-甲基氢对吗啡酶氧化的抑制作用,并从此广受制药界关注。由于碳-氢键的断裂是药物代谢过程中的共同特征,而碳-氘键的断裂更为困难,因此氘代化合物代谢速率变慢,可以增加活性药物的半衰期或/和暴露量,从而降低给药频率或给药剂量。这种替代还可以通过减少有毒代谢产物的形成来降低毒性。第一个氘代药物AUSTEDO®(deutetrabenazine)已被FDA和NMPA批准用于治疗亨廷顿舞蹈症。海创药业首个治疗前列腺癌的氘代药物氘恩扎鲁胺软胶囊中国新药上市申请(NDA)于2023年11月获中国国家药品监督管理局(NMPA)受理,2025年5月27日正式获得中国国家药品监督管理局(NMPA)批准上市。

海创氘代药物研发平台优势
转化医学技术平台

转化医学技术平台以临床需求为导向,以精准治疗为目标,将生物机理与研究转化为有效治疗手段。该平台具有发现验证生物标志物的成熟流程, 有先进的探索药物适应症以及联合用药的先进方法。转化医学技术平台包括适应症开发、药物联合用药研究、生物标志物开发等核心技术,基于以上几项核心技术,公司已布局多项在研产品,包括不限于HP518、HP537、HP515等产品,转化医学技术平台对产品适应症的开发与拓展起到重要作用。