创良药·济天下
PROTAC技术平台

传统的小分子药物通过结合于靶蛋白,调节其功能而达到治疗疾病的目的。抑制蛋白质功能可以从基因水平上(DNA编辑技术)、转录水平上(siRNA和ASO)以及蛋白水平上(抑制剂和TPD)来实现。蛋白降解靶向嵌合体(Proteolysis targeting chimera,PROTAC)技术利用双功能小分子靶向降解目标蛋白(TPD),被认为是生物医药领域的革命性技术,可靶向不可成药靶点及解决小分子药物耐药性问题。PROTAC技术诞生于2001年,已广泛被用于生物医药的基础研究及药物开发。由于分子量相对较大,解决药物的口服生物利用度及稳定性一直是PROTAC药物研发面临的挑战。海创药业自2016年起开始建设PROTAC技术平台,在多个肿瘤靶点进行PROTAC新药开发,目前已有雄激素受体(AR)PROTAC分子进入临床前申报阶段。

PROTAC技术平台优势
氘代药物研发平台

氘代技术最初期的研究在1961年证明了氘化N-甲基氢对吗啡酶氧化的抑制作用,并从此广受制药界关注。由于碳-氢键的断裂是药物代谢过程中的共同特征,而碳-氘键的断裂更为困难,因此氘代化合物代谢速率变慢,可以增加活性药物的半衰期或/和暴露量,从而降低给药频率或给药剂量。这种替代还可以通过减少有毒代谢产物的形成来降低毒性。第一个氘代药物AUSTEDO®(deutetrabenazine)已被FDA和NMPA批准用于治疗亨廷顿舞蹈症。海创药业首个治疗前列腺癌的氘代药物HC-1119已进入III期临床研究。

海创氘代药物研发平台优势
靶向药物发现与验证平台
在新药研发过程中,“选择最合适的靶点进行药物研发”是最关键的环节之一。一个良好的靶点需要符合有效、安全且符合临床和商业需求,以及“成药性”的标准。
来自全球的科学家组成了海创研发团队,包括生物学、药物化学、药代动力学、药理学研究和临床等各方面的专家,具备扎实的科研理论储备、丰富的药物研发经验,及前沿的国际视野,由其建立的 “靶向药物发现与验证平台”,为新药靶点的识别与验证、产品管线的顺利研发奠定了坚实基础。
先导化合物优化筛选平台
海创的“先导化合物优化筛选平台”可优化先导化合物(Lead)的靶标特异性、选择性、安全性和药代动力学等特性,进而获得具备最佳性质的临床前候选化合物(PCC),是海创产品管线稳定推进的另一坚固基石。通过该平台,能高效完成从先导化合物到临床前候选化合物的优化及筛选。